Corning Life Sciences Product Selection Guide A8-A9(12-13)

概要

  1. ADME/Tox 薬物動態
  2. 代謝
  1. A8
  2. A9

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ADMETox薬物動態ADMETox薬物動態A8www.corning.com/lifesciencesUltraヒトアルデヒドオキシダーゼCorning®Supersomes™Ultraヒトアルデヒドオキシダーゼは、本タンパクをHEK-293細胞で過剰発現させており、E.coliで発現させたAOに比べてかなり高い活性を示します。酵素キネティックは、知られている基質と阻害剤を使用した際にrAOとヒト肝サイトゾル中の天然酵素の間で良好な相関を示すことを確認しています。貯法:-80℃カタログ番号製品名タンパク濃度(mgmL)包装メーカー希望小売価格(円)456800CorningSupersomesUltraHEK293由来ネガティブコントロールサイトゾル50.5mL40,000456801CorningSupersomesUltraHEK293由来ヒトアルデヒドオキシダーゼ(AOX1)サイトゾル50.5mL50,000コントロール、コファクターおよびバッファー酵素のコントロールチトクロームP450アイソフォーム特異的代謝の解析に際しては、細胞株にネイティブに存在する酵素によって代謝された可能性を排除するために、適切なコントロールを用いる必要があります。コーニングライフサイエンスは、他のミクロゾーム製品と同じ方法で、ミクロゾームやサイトゾールのコントロール品を生産しています。タンパク質濃度の標準化総タンパク質濃度が異なると遊離基質濃度に影響を及ぼす可能性があり、それゆえに酵素動態にも影響する可能性があります。タンパク質に非特異的に結合しやすい基質については、基質としての有効濃度が当初想定された濃度より著しく低くなる可能性があります(J.Pharmacol.Exp.Ther.283:46[1997]、DrugMetab.Dispos.25:1359[1997])。総タンパク濃度は、インキュベートする毎にミクロゾームコントロールを添加することで調整し、標準化することができます。CorningSupersomes酵素コントロール貯法:-80℃カタログ番号製品名データシート記載活性P450Content(nmolper0.5mL)総タンパク濃度(mgmL)包装メーカー希望小売価格(円)456200昆虫細胞コントロールNotdetectableNone51.5mL32,800456201昆虫細胞コントロールNotdetectableNone50.5mL13,100456400UGTコントロールミクロゾームNotdetectablefor7-Hydroxy4-trifluoromethylcoumarineglucuronidation50.5mL12,100456280MonoamineOxidase(MAO)コントロールNotdetectableforkynuraminedeaminase50.5mL15,300456244ヒトP450リダクターゼ+b₅コントロールNotdetectableNone50.5mL26,200
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ADMETox薬物動態ADMETox薬物動態A9www.corning.com/lifesciencesNADPHリジェネレーションシステムNADPHは、多くの薬物代謝反応において必要とされるコファクターです。NADPHは、P450、FMO、NADPH-P450OR、およびその他多くのオキシダーゼ類が触媒する酸化酵素活性を測定する際に必要となります。酸化酵素アッセイにおけるNADPHの一般的な供給源は、酵素反応を利用してinsituでNADPHを生成するNADPHリジェネレーションシステムです。例えば、グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G6PDH)は、基質となるグルコース-6-リン酸(Glc-6-PO4)存在下でNADP+をNADPHに変換します。Corning®Gentest™NADPHリジェネレーションシステムは、溶液A(NADP+およびGlc-6-PO4)と溶液B(G6PDH)の2種を用います。それぞれの試薬は別売品です。これら2種の試薬を組み合わせることにより、NADPHを要するあらゆる酸化酵素アッセイ(cDNA発現酵素および肝画分)に利用できるNADPHリジェネレーションシステムとなります。溶液AおよびB各1バイアルを用いて、200∼400回の酵素アッセイを実施できます。実施できるアッセイの総数は、実験計画によって変動します。コファクター貯法:-20℃カタログ番号製品名内容包装メーカー希望小売価格(円)451220NADPHリジェネレーションシステムソリューションA31mMNADP+,66mMGlucose-6-phosphate,and66mMMgCl₂inH₂O5mL31,500451200NADPHリジェネレーションシステムソリューションB40UmLGlucose-6-phosphatedehydrogenasein5mMsodiumcitrate1mL12,600451300UGTリアクションミックスソリューションA25mMUDP-Glucuronicacid2mL31,500451320UGTリアクションミックスソリューションB250mMTris-HCl,40mMMgCl₂,0.125mgmLalamethicin5mL12,600バッファー貯法:室温カタログ番号製品名内容包装メーカー希望小売価格(円)451201リン酸バッファー0.5MPotassiumPhosphate(pH7.4)Buffer500mL9,450代謝物の標準物質、基質、阻害剤CorningGentest試薬は、CorningSupersomes™酵素、組織画分、および初代肝細胞を用いたADMEアプリケーションにおいて世界中の研究機関で使用されています。質量分析用安定同位体標識内部標準物質カタログ番号製品名CAS#CYPUGTアプリケーション貯法包装(mg)メーカー希望小売価格(円)4510064-Hydroxydiclofenac-[13C6]64118-84-9CYP2C9反応で生じる代謝物の標識体-20℃183,0004510101'-Hydroxymidazolam-[13C3]59468-90-5CYP3A4反応で生じる代謝物の標識体-20℃183,0004510096β-Hydroxytestosterone-[D7]62-99-7CYP3A4反応で生じる代謝物の標識体-20℃183,000P450蛍光アッセイ用基質カタログ番号製品名CAS#CYPMFCBFCBQアプリケーション貯法包装(mg)メーカー希望小売価格(円)4517307-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)-coumarin(BFC)NACYP3A4蛍光アッセイ用基質-20℃521,000阻害剤カタログ番号製品名CAS#CYPアプリケーション貯法包装メーカー希望小売価格(円)451795(S)-(+)-N-3-BenzylnirvanolNACYP2C19Competitiveinhibitor-20℃5mg94,500

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